药物肽的结构改造研究任务书

 2021-09-30 11:09

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

毕业论文内容:

多肽是氨基酸按照一定顺序所合成的肽链,肽链经过修饰形成多肽衍生物,具有重要的应用前景。

本课题旨在合成更短且与原药物肽有相似药物活性的结构改造肽。通过化学修饰的方法,改变合成短肽肽的空间构象,使之形成与原长度药物肽作用靶点类似的alpha-螺旋结构。有研究显示alpha-螺旋具有传递效应,即通过稳定局部的alpha-螺旋结构可以实现多肽分子整体的alpha-螺旋稳定性性的提高。基于此,本课题将重点研究通过化学修饰的方法稳定多肽分子局部alpha-螺旋稳定性。实验将分为采用两类方法对多肽结构进行改造,一是在合成多肽时采用具有空间结构非天然氨基酸,二是用天然氨基酸合成多肽后再引入具有空间结构的修饰基团。

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2. 参考文献

(1)Bernal, F.;Tyler, A. F.; Korsmeyer, S. J.; Walensky, L. D. and Verdine, G. L.

J Am Chem Soc2007, 129, 2456.

(2) Moellering,R. E.; Cornejo, M.; Davis, T. N.; Bianco, C. D.; Aster, J. C.; Blacklow, S. C.;Kung, A. L.; Gary Gilliland, D.; Verdine, G. L.; Bradner, J. E. Nature, 2009, 462,182.

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