吡唑磺胺衍生物的设计合成及生物活性测试任务书

 2022-05-30 09:05

1. 1. 毕业设计(论文)的内容、要求、设计方案、规划等

以吡唑为代表的含氮杂环化合物是一类具有广泛生理活性的化合物,在医药和农药方面有着广泛的应用,是当今药物研究的一大热点。其生理活性主要表现在抗菌、消炎、止痛、抗焦虑、抗癌等,还可作为杀菌剂、除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂等,因此具有成为抗癌药物的潜力。磺胺是一类非常重要的化合物,磺胺类药物不仅在抗菌方面获得历史性的发展,该类化合物其它的生物活性也相继被发现,如除草、杀虫、抗真菌、抗HIV病毒、作为5-HT7受体阻断剂及线粒体碳酸酐酶VA和VB的抑制剂等。更为重要的是,该类化合物表现出良好的抗癌活性。本研究设计了一类新颖的二氢吡唑的磺胺类衍生物并进行合成、结构确定和生物活性的测定,从而确定了一类具有成为抗癌能力的药物前体,为以后的研究奠定了基础。

2. 参考文献(不低于12篇)

[1] Liu, X. H.; Cui, P.; Song, B.A.; Bhadury, P. S.; Zhu, H. L.; Wang, S. F. Synthesis, structure and antibacterialactivity of novel 1-(5-substituted-3-substituted-4,5-dihydro pyrazol-1-yl)ethanoneoxime ester derivatives. Bioorg. Med. Chem. 16 (2008) 4075-4082.

[2] Pawan, K. S.; Navneet, C.; Pawan, K. Synthesis and biological evaluation of some 4-functionalized-pyrazoles as antimicrobial agents. Eur. J. Med. Chem. 46 (2011) 1425-1432

[3] Sultivan,T.J.; Truglio,J.J.; Boyne,M.E.; Novichenok, P. X.; Zhang, C.F.; Stratton, H.J.; Li, T.; Kaur, A.; Amin, F.; Johnson, R. A.; Stayden, C.; Kisker, P. J.; Tonge. High affinity InhA inhibitors with activity against drug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis. ACS Chem. Biol. 1 (2006) 43-53.

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