吗啡啉类吡唑磺胺衍生物的设计合成及生物活性测试任务书

 2022-05-31 10:05

1. 1. 毕业设计(论文)的内容、要求、设计方案、规划等

吡唑类化合物及其衍生物因其结构的可变性和其高效广谱的生物活性,在医

药和农药领域有着广泛的应用。在医药领域方面,吡唑主要表现在抗菌、抗肿瘤、

抗癌、抗HIV-1和抗结核等方面,因其具有的低毒、高效的特性而倍受重视。磺胺类衍生物同样具有着广泛的生物活性,普遍应用于在除草、杀虫、抗真菌、抗HIV病毒、抗癌等等方面。吗啉类衍生物常用作医药和农药的合成,具有着抗菌、杀虫等生物活性,因其具有的杂环骨架具有着良好的溶解性,在药物的合成中可用来提高溶解性以及增强活性。本研究中将吗啡啉、吡唑、磺胺类三种结构有机的结合在一起,并运用计算机进行模拟计算,设计合成后完成生物活性测试,得到一类可以作为抗癌药物前体的化合物,为以后的研究奠定了基础。

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2. 参考文献(不低于12篇)

[1]Braulio, I. et al. Synthesis of novel pyrazolic analogues of chalcones and their 3-aryl-4-(3-aryl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-5-yl)-1-phenyl-1H-pyrazole derivatives as potential antitumor agents. Bioorg. Med. Chem. 18 (2010) 49654974

[2] Sahoo, A. et al. Towards development of selective and reversible pyrazoline based MAO-inhibitors: Synthesis, biological evaluation and docking studies Bioorg. Med. Chem. Lett. 20 (2010) 132136

[3] Qiu, K. M. et al. Design, synthesis and biological evaluation of pyrazolyl-thiazolinone derivatives as potential EGFR and HER-2 kinase inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 20 (2012) 20102018

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