磷酸西他列汀中间体的合成任务书

 2021-10-27 10:10

1. 毕业设计（论文）的内容和要求

磷酸西他列汀是美国默克公司开发的一种新型二肽基肽酶抑制剂（DPP-IV抑制剂），对II型糖尿病j具有良好的治疗效果。

本课题要求合成磷酸西他列汀的重要中间体：3-三氟甲基-5， 6， 7，8-四 氢-1， 2，4-三唑[4，3-α]吡嗪盐酸盐。

初步选择的路线拟以三氟乙酸乙酯、水合肼和氯乙酰 氯经肼解，三氯氧磷关环，再经乙二胺和甲醇 盐酸溶液关环环制得。

剩余内容已隐藏，您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容！

2. 参考文献

[1] Hansen KB, Balsells J, Dreher S, etal. First generation process for the preparation of the DPP-IV inhibitor sitagliptin[J]. Org Process Res Dev,2005,9(5):634-639 [2] EdmondsonSD,FisherMH,KimD.Beta-aminoheterocyclicdipeptidylpeptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes:US,6699871[P].2004-03-02 [3] Kim D,Wang LP,Beconi M.(2R)-4-Oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-（2，4，5 - trifluorophenyl）butan-2-amine:A potent,orally activedipeptidylpeptidase Ⅳ inhibitorfor treatmentoftypi2diabetes[J].JMed Chem,2005,48(11):141-151 [4] HasegawaPA,Combinationofadipeptidylpeptidase-4inhibitorand antihypertensive agentforthetreatmentofdiabetesand hypertension:WO,2007050485[p].2007-05-03 [5] CypesSH,ChenAM,Ferlita RR, etal. Phosphoricacidsaltofadepeptidyl peptidase-Ⅳ inhibitor:WO,2005003135[P].2005-01-13 [6] AngelaudR,ArmstrongJD, Askia , etal. Processandintermediatesforthe preparationofbeta-aminoacidamidedipeptidyl peptidase-Ⅳinhibitor ：WO,2004087650[P].2004-10-14 [7] BiftuT,FengDD,LiangGB.Preparationof3-amino-4-phenylbutanoicacid derivativesasdipeptidylpeptidaseinhibitorsfortheretreatmentorpreventionof diabetes : WO2004103276[P].2004-12-02

剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付

以上是毕业论文任务书，课题毕业论文、开题报告、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。

您可能感兴趣的文章