R-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的不对称合成及其光学纯度的测定任务书

 2022-02-06 07:02

全文总字数:1560字

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

R-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷是两年前批准上市的靶向性抗癌新药拉罗替尼的中间体。

为简化原合成路线和条件,找到一条成本低廉的合成工艺,克服原合成路线超低温反应条件给规模生产带来的困难,该课题曾作为本科生论文进行了初步研究并取得了一定成果。

但由于时间的限制,目标产物结构并未经过核磁验证,光学纯度也未检测。

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2. 实验内容和要求

1. 在上一届学生已做工作的基础上合成目标产物并通过H谱验证结构。

2. 对目标产物进行光学纯度的检测,由于经旋光度检测光学纯度存在诸多不利因素使得检测结果的可靠性大大降低,因此本论文另一重点是研究手性柱检测光学纯度的条件。

3. 参考文献

[1] Michael C,Nisha N.Methods Of Treating Pediatric Cancers [P]. US20170281632A1.2017.10.05.

[2] Alisha B,Derrick,Khalid.crystalline form of (S)-N-(5-((R)- 2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin- 1-yl)- pyrazolo[1,5-A] pyrimidin- 3-yl)- 3-hydroxypyrrolodone-1-carboxamide hydrogen sulfate[P].WO2016077841A1. 2016.05.19.

[3] Andrews S W,Haas J,Jiang Y T,Zhang G.Substituted Imidazo[1,2B]Pyridazine Compounds As Trk Kinase Inhibitors[P].WO2010033941A1.201

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4. 毕业设计(论文)计划

2020年12月~2019年2月: 根据课题要求广泛查阅文献;2021年1月~2月20日:在查阅文献的基础上,完成一篇英文文献翻译和开题报告撰写;2021年3月1日~15日:完成实验准备工作,包括仪器和药品的准备,熟悉实验室和所研究课题,进行安全培训等。

3月16日~5月10日,开展并完成实验工作;5月11~5月20:完成论文撰写,等待答辩。

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