异长叶烷酮合成含氮杂环化合物的研究任务书

 2022-06-01 09:06

1. 1. 毕业设计(论文)的内容、要求、设计方案、规划等

1 前言

杂环化合物是一类重要的有机化合物,在医药、农药、染料、食品、功能材料等领域有着广泛的应用,特别是在医药和农药领域,目前临床使用的绝大多数药物都是杂环化合物。在杂环化合物中含氮和硫的化合物在种类及数量上发展非常迅速,其应用领域也越来越广,对含氮和硫的杂环化合物生物的活性研究已成为新药物创制领域的热点。在众多的含氮和含硫的多杂环化合物中,五元和六元杂环化合物的数量占了绝大多数,而且含多个杂原子的杂环化合物通常具有各种不同的生物活性。

1,3,4-噻二唑是一个多功能先导结构单元,1,3,4-噻二唑类衍生物因其具有良好的杀虫、杀菌、除草、植物生长调节、药物活性等多种功效而备受关注。噻二唑-铜络合物作为杀菌剂得到广泛应用;氨肽酶和基质金属蛋白酶在肿瘤的侵袭和血管生成方面发挥着重要的作用,李少华等发现5-芳基-2-氨基-1,3,4-噻二唑对氨肽酶和基质金属蛋白酶均具有良好的抑制活性。2-巯基-1,3,4-噻二唑还是合成高效抗生素先锋霉素Ⅴ的重要中间体。二氢-1,3,4-噻二唑类化合物也表现出良好的生物活性,如抗病毒活性等。与1,3,4-噻二唑相类似结构的1,3,4-噁二唑类衍生物其应用领域也极其广泛。β-D-吡喃葡萄糖基-1,2,3-三唑基-1,3,4-噁二唑对肌糖原磷酸化酶具有良好的抑制活性;Ke等发现1,3,4-噁二唑-3(2H)-羰酰胺衍生物对单胺氧化酶呈现良好的抑制活性;而1,4-苯并环氧六环-1,3,4-噁二唑衍生物具有优异的抗肿瘤活性,对肝癌、子宫癌、结肠癌、和胃癌细胞具有良好的抑制作用;1,3,4-噁二唑香草酸衍生物则对刀豆球蛋白诱导的淋巴癌T细胞增殖具有优异的抑制活性。此外,由于1,3,4-噁二唑具有很强的电子亲和力和很强的电子传送能力在光电材料制备中得到广泛应用。

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2. 参考文献(不低于12篇)

[1] Brown, H.C.; Jadhav, P.K.; Desai, M.C. J. Org. Chem. 1982,47,4583

[2] Braun, L. M.;Braun, R. A.; Crissman, H. R.; Opperman, M.; Adams, R. M. J. Org. Chem. 1971, 36, 2388

[3] Kwong, H. L.; Wong, W. L.; Lee, W. S.; Cheng, L. S.; Wong, W. T. Tetrahedron--Asym. 2001, 12, 2683

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