鬼臼毒素-布洛芬酯的合成与表征任务书

 2023-02-12 12:02

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

本实验是将鬼臼毒素与布洛芬进行酯化反应,改变布洛芬的羧基基团及鬼臼毒素的羟基基团,在不改变其他活性基团的前提下,使这两种物质结合成为新型的药物,从而减轻两者对人体的危害,且增强其镇痛的能力,同时找到高效率的合成和分离方法,从而达到高产量的目的。

2. 实验内容和要求

实验中,用超强亲核的酰化作用催化剂DMAP和低温生化脱水剂DCC催化鬼臼毒素分别与布洛芬和酮基布洛芬进行酯化反应,在室温下匀速搅拌反应,生成对应的新型酯类药物;以二氯甲烷和甲醇的混合溶液作为流动相,使用层析柱对产物进行纯化,计算产物的收率;通过核磁共振氢谱解析所得产物的结构,与ChemDraw预测的产物结构进行对比;再使用高效液相色谱对鬼臼毒素及两种产物进行分析,计算出产物的纯度。

3. 参考文献

[1]孙彦君,李占林,陈虹,周巍,华会明. 鬼臼类植物化学成分和生物活性研究进展[J]. 中草药,2012,43(08):1626-1634.

[2]刘仕平,曾松荣,郭仕平,杨春艳,张玲琪. 中华山荷叶内生真菌的分离及其发酵产生药用成分的初步研究[J].中国药学与临床,2003(03):227-228.

[3]遵义医学院.鬼臼毒素吡啶甲酸酯衍生物制备方法及用于抗白血病药物:CN20160176270[P].2016-07-21

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4. 毕业设计(论文)计划

2022.12-2022.02:查询文献,设计实验步骤、选取实验试剂以及实验仪器。

2022.02-2022.03:进行预实验,使用DCC/DMAP合成系统合成鬼臼毒素-布洛芬酯。使用DCC/DMAP酯化反应系统合成鬼臼毒素-酮基布洛芬酯。

2022.03-2022.04:使用层析柱纯化以上两种产物。使用核磁共振氢谱分析两种产物结构。使用高效液相色谱测出两种产物纯度。

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