麦考酚酯衍生物的设计与合成任务书

 2021-10-15 09:10

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

麦考酚酯能特异性地抑制淋巴细胞嘌呤从头合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酸(1MPDH)的活性,因而具有强大的抑制淋巴细胞增殖的作用,尤其对EB病毒诱导的B淋巴细胞母细胞转化抑制作用更强,但对其他快速分裂的细胞抑制作用较弱。麦考酚酯能抑制人T淋巴细胞对有丝分裂增殖反应,抑制人B淋巴细胞对T细胞依赖和T细胞非依赖性抗原的增殖反应,对白细胞-内皮细胞间的相互作用也有影响,能使T细胞与内皮细胞间的黏附力下降,不能穿过内皮达到炎症局部,因而具有潜在的浸润阻断活性。麦考酚酯用于自身免疫性疾病如天疱疮、大疱性类天疱疮、系统性红斑狼疮(SLE)、银屑病等。本课题主要是设计合成麦考酚酯的全新衍生物,使之免疫制剂活性和抗肿瘤活性更强!

2. 参考文献

[1] Shah M M, Murillo J L. Successful treatment of corynebacterium striatum endocarditis with daptomycin plus lifapin [J]. Ann Phamacother, 2005, 39(10): 1741-1744.

[2] Fujishiro J, Kudou S, et al. Use of sphingosine-1-phosphate 1 receptor agonist, KRP-203, in combination with a subtherapeutic dose of cyclosporine A for rat renal transplantation[J]. Transplantation ,2006,82(6):804812.

[3] Shifeng Pan,Yuan Mi,Charles Pally, et al. A Monoselective Sphingosine-1-Phosphate Receptor-1 Agonist Prevents Allograft Rejection in a Stringent Rat Heart Transplantation Model[J]. Chemistry Biology, 2006, 13(11):1227-1234.

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