1-(3,5-二氟-6-氨基吡啶-2-基)-6氟-7-氯-喹诺酮3-甲酸甲酯的合成任务书

 2021-10-11 07:10

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

氟喹诺酮类抗菌药物是含有6一氟一4一喹诺酮基本化学结构、全化学合成的一类广谱抗菌药物。由于其抗菌谱广,疗效好,副作用低,价格便宜,因此在临床上已得到广泛应用,近年来发展迅速。自1985年我国投产第一个氟喹诺酮类抗菌药物 诺氟沙星以来,到目前为止,我国生产的氟喹诺酮类抗菌药物有:诺氟沙星、依诺沙星、培氟秒星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、芦氟沙星、左旋氧氟沙星、斯帕沙星,另有一些新型氟喹诺酮类抗菌药物正在研究开发中.

1-(3,5-二氟-6-氨基吡啶-2-基)-6-氟-7-氯-喹诺酮-3-甲酸甲酯为目前在研三期临床喹诺酮类抗生素Delafloxcin的关键中间体。本课题以2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸甲酯为原料,经缩合、取代、环合而合成目标化合物。并对合成方法进行优化,对合成中间体以及目标产物进行质量分析和表征。

2. 参考文献

[1] Emmerson, A. M.; Jones, A. M. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2003, 51 (S1), 13-20.

[2] Hayashi, N.; Nakata, Y.; Yazaki, A. Antimicrobial Agents and Chemotherapy

2004, 48, 799-803. Ball, P. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2003,51 (S1), 21-27. Domagala, J. M. Journal of Antimicrobial Chemotherapy1994, 33, 685-706.

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